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天天彩票官网 :研究:MetAP抑制剂可预防试管中

2019-06-22 18:24:30 专家推荐166℃

  研究:MetAP抑制剂可预防试管中TB的生长

  2010年3月25日

  怀疑结核病中的特定蛋白质可能对细菌的存活至关重要,约翰霍普金斯大学科学家筛选出175,000种小化合物,并确定了一类有效的化合物,可选择性地减缓这种蛋白质的活性,在试管中,阻止结核病的发展,证明该蛋白质确实是一个易受攻击的目标。

   这类化合物通过抑制蛋氨酸氨肽酶(MetAP)来攻击结核病,这是一种从细菌到人类的生物体中发现的必需酶,并且在整个进化过程中显然是保守的。确保正确生产蛋白质的重要​​任务。 “我们发现的MetAP抑制剂是命中或引导,因为它们为抗结核药物的未来发展提供了一个框架 - 一个起点 - ”约翰霍普金斯大学医学院药理学和分子科学教授Jun O. Liu博士说。相关故事研究人员揭示了肠道细菌和宿主之间的种间交流.Gen​​oScreen的Deeplex-MycTB检测可以帮助确定结核病患者的适当治疗方法。研究揭示了抗生素抗性基因如何在细菌之间转移。该研究发表在1月29日出版的“化学与生物学”杂志上。生物学。科学家告诫说,尽管MetAP抑制剂可以预防试管中结核病的发展,但在宣布安全有效治疗结核病患者之前还有很长的路要走。为了理解MetAP抑制剂是如何起作用的,Liu建议将蛋白质视为以独特的3-D形状折叠的珍珠链,每个珠子代表蛋白质结构单元或氨基酸。无论是人类还是细菌蛋白质,每个细胞系中的第一个珠子或氨基酸都是甲硫氨酸。最终需要除去蛋氨酸,以使蛋白质成熟并正确折叠。它的去除是被称为蛋氨酸氨肽酶或MetAPs的酶的作用。“如果你在结核菌中剔除这种酶,细菌将无法存活,”刘说。 “我们预计会发生这种情况,并通过控制表达多少酶以确定当存在抑制剂时细菌的敏感性会发生什么来证实这一点。”然而,令人惊讶的是,该团队发现了一个强大的类别。抑制这种酶的化合物(称为2,3-二氯-1,4-萘醌)。该发现涉及使用175,000种化合物进行大规模,高通量筛选,并测量十几种相关命中针对该酶的效力。该团队的最后一项实验是测试培养中结核菌的MetAP抑制剂,看它是否对细菌生长有任何影响。 “从效力来看,单独使用MetAP抑制剂可能不会”消灭结核病“,刘说。”结核病很难治疗,标准治疗涉及多种药物的混合物;没有一种化合物足够强大。希望有一天MetAP的抑制剂将成为加强现有疗法的新组成部分。

  “来源:约翰霍普金斯医疗机构

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